Liraglutide - 18 мг

Природный GLP-1 живёт в крови минуты. Фермент DPP-4 отрезает от него две аминокислоты с N-конца, сигнал гаснет, остальное добирают почки. Молекула в ручке собрана так, чтобы обойти эту развязку: аминокислотная цепь почти повторяет человеческую, отличие всего в одной позиции, а к боковой цепи лизина через глутаматный мостик пришита пальмитиновая кислота.

Ради неё всё и затевалось. Жирнокислотный хвост цепляет молекулу за альбумин плазмы, связанная форма протеазам недоступна, из подкожного депо такой комплекс уходит медленно. Период полувыведения получается порядка тринадцати часов.

Мишень, рецептор GLP-1R, относится к классу B рецепторов, сопряжённых с G-белком. Активация поднимает цАМФ, включает протеинкиназу A и Epac2. В бета-клетках поджелудочной железы это выглядит как глюкозависимое усиление секреции инсулина: при низком сахаре путь почти молчит. Те же рецепторы описаны в стенке желудка и в ядрах гипоталамуса.