PE 22-28 20мг

Pe-22-28 — это инновационный пептид с выраженным антидепрессивным действием, не относящийся к классу СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина). Его терапевтический эффект реализуется за счёт модуляции и ингибирования активности калиевого канала TREK-1, расположенного в клетках центральной нервной системы.

Проблематика традиционных антидепрессантов (СИОЗС) Препараты класса СИОЗС, несмотря на широкое применение, обладают рядом ограничений:

Эффект наступает через 2–4 недели после начала терапии; Часто сопровождаются побочными явлениями: апатия, снижение либидо, эмоциональная тупость, бессонница, тревожность; Имеют риск формирования лекарственной зависимости и синдрома отмены. Роль TREK-1 в развитии депрессии Канал TREK-1 (KCNK2) был идентифицирован как потенциальная мишень в терапии депрессии:

Обеспечивает фоновые токи K⁺ в нейронах, модулируемые серотонином и другими медиаторами; Инактивация гена TREK-1 у лабораторных мышей показала устойчивость к депрессии и сниженный уровень стресса; Участвует в развитии постинсультной депрессии, модулируя реактивность на терапию СИОЗС. Эволюция разработки Spadin (PE 12–28) — первый созданный пептид-блокатор TREK-1, имел недостаточную продолжительность действия (6 часов). PE-22-28 — усовершенствованный фрагмент, состоящий из 7 аминокислот (поз. 22–28), обеспечивает: Существенно более высокое сродство к TREK-1; Более длительный эффект (до 23 часов после однократной инъекции); В 400 раз меньшая доза по сравнению со спадином при эквивалентном действии. Преимущества Pe-22-28 Быстрый клинический эффект — антидепрессивное действие отмечается уже на 1–2 сутки; Низкая эффективная доза: 32–40 мкг/кг; Отсутствие эмоционального «подавления», характерного для СИОЗС; Перспективен для применения при депрессиях, устойчивых к терапии СИОЗС, и постинсультной депрессии.

Полезные свойства Терапия депрессии Pe-22-28 демонстрирует выраженное антидепрессивное действие, превосходя по ряду параметров препараты класса СИОЗС:

Быстрое наступление эффекта — улучшение психоэмоционального состояния возможно уже после 1–2 дней применения; Избирательное воздействие на TREK-1 — без влияния на серотонинергическую систему, что снижает риск побочных эффектов; Доказанная эффективность в поведенческих моделях депрессии (тест принудительного плавания, тест подавления кормления новизной). В отличие от СИОЗС, Pe-22-28 не вызывает эмоциональной подавленности и обладает высокой профилем переносимости. Он может использоваться при реактивных формах депрессии (на фоне утраты, стресса и др.) как быстрый и обратимый способ коррекции состояния.

Стимуляция нейрогенеза и когнитивных функций Pe-22-28 способствует восстановлению нейрональных сетей благодаря:

Активации экспрессии BDNF (нейротрофический фактор мозга), ключевого белка для роста и выживания нейронов; Стимуляции нейрогенеза в гиппокампе — области, критически важной для памяти, настроения и обучения; Усилению синаптогенеза, подтвержденному ростом уровня PSD-95 — маркера формирования новых синаптических связей. Таким образом, пептид оказывает не только симптоматическое, но и патогенетическое воздействие при депрессивных расстройствах, способствуя нормализации работы нейрональных цепей, нарушенных при хроническом стрессе или аффективных расстройствах.

Восстановление после инсульта Pe-22-28 проявил потенциал в качестве нейропротектора и средства реабилитационной терапии после инсульта:

Снижение выраженности постинсультной депрессии; Улучшение когнитивных функций (в т.ч. способности к обучению в тесте Морриса); Улучшение моторики и координации; Продолжительный нейрогенез — эффект сохранялся даже спустя 10 недель после ишемического события.